Die technische Überlegenheit von Ölsäure als Ölphase beruht auf ihrer einzigartigen Fähigkeit, gleichzeitig als Lösungsmittel mit hoher Kapazität und als starker Penetrationsverstärker zu fungieren. Im Gegensatz zu herkömmlichen Pflanzenölen, die hauptsächlich als passive Träger dienen, modifiziert Ölsäure aktiv die Barriereeigenschaften der Haut. Ihre Molekülstruktur ermöglicht es ihr, stark lipophile Wirkstoffe zu lösen und gleichzeitig die Lipiddoppelschicht der Haut zu stören, um den transdermalen Fluss signifikant zu erhöhen.
Der entscheidende technische Vorteil von Ölsäure liegt in ihrer chemischen Struktur: Eine Cis-Doppelbindung erzeugt eine „Knickung“ im Molekül, die die Hautlipide stört und die Wirksamkeit der Freisetzung schwer resorbierbarer Wirkstoffe erheblich steigert.
Die Mechanik der verbesserten Penetration
Die strukturelle „Knickung“
Das Hauptunterscheidungsmerkmal von Ölsäure ist die Cis-Doppelbindung an Position C9 ihrer Molekülstruktur.
Diese spezifische Bindungskonfiguration bewirkt, dass die Alkylkette geknickt wird. Diese „Knickung“ ist ein entscheidendes Merkmal, das in gesättigten Fettsäuren, die in vielen herkömmlichen Ölphasen vorkommen, oft fehlt oder weniger wirksam ist.
Störung der Lipiddoppelschicht
Die geknickte Struktur der Ölsäure ermöglicht es ihr, sich in das Stratum corneum, die äußerste Hautschicht, einzulagern.
Da das Molekül nicht gerade ist, verhindert es, dass sich die Lipide der Haut dicht aneinanderlagern. Dies stört effektiv die Struktur der Lipiddoppelschicht und schafft Wege für den Wirkstoff, leichter einzudringen.
Erhöhung des transdermalen Flusses
Die Störung der Barriere führt direkt zu einer Erhöhung des transdermalen Flusses.
Das bedeutet, dass eine höhere Menge des aktiven Wirkstoffmoleküls pro Zeiteinheit die Hautbarriere durchdringen kann. Dies führt zu einer insgesamt höheren Freisetzungseffizienz im Vergleich zu Formulierungen mit gesättigten Fettsäuren, die die Barriere nicht so effektiv stören.
Lösungsfähigkeiten
Umgang mit lipophilen Wirkstoffen
Neben der Verbesserung der Penetration bietet Ölsäure hervorragende Lösungseigenschaften.
Sie ist besonders wirksam für stark lipophile (fettliebende) Wirkstoffe, deren Formulierung notorisch schwierig ist. Durch die effektive Lösung dieser Wirkstoffe in der Ölphase sorgt Ölsäure für einen höheren Konzentrationsgradienten, der den Wirkstoff weiter in die Haut treibt.
Vergleichende Abwägungen
Ölsäure vs. gesättigte Fettsäuren
Der Verweis hebt eine direkte Leistungslücke zwischen Ölsäure und gesättigten Fettsäuren hervor.
Gesättigte Fette besitzen im Allgemeinen gerade Molekülketten, die sich dicht packen können. Dies kann zwar Stabilität bieten, es fehlt jedoch die barriere störende Fähigkeit von Ölsäure. Folglich wird die Verwendung von Standardölen mit hohem Anteil an gesättigten Fettsäuren wahrscheinlich zu einer geringeren Wirkstofffreisetzungseffizienz für transdermale Systeme führen.
Die richtige Wahl für Ihre Formulierung treffen
Bei der Auswahl einer Ölphase für topische Nanoemulsionen hängt Ihre Wahl von den spezifischen Freisetzungserfordernissen Ihres Wirkstoffs ab.
- Wenn Ihr Hauptaugenmerk auf der Maximierung der Wirkstoffaufnahme liegt: Wählen Sie Ölsäure, um ihre Fähigkeit zu nutzen, das Stratum corneum zu stören und den transdermalen Fluss zu erhöhen.
- Wenn Ihr Hauptaugenmerk auf der Formulierung stark lipophiler Wirkstoffe liegt: Priorisieren Sie Ölsäure wegen ihrer überlegenen Lösungsfähigkeit, um sicherzustellen, dass der Wirkstoff in der Ölphase stabil bleibt.
Wählen Sie Ölsäure, wenn die Ölphase als aktiver funktioneller Hilfsstoff und nicht als passiver Träger fungieren soll.
Zusammenfassungstabelle:
| Merkmal | Ölsäure (Cis-ungesättigt) | Standard-Pflanzenöle (gesättigt) |
|---|---|---|
| Molekulare Struktur | Enthält eine „Knickung“ (Cis-Doppelbindung) | Gerade Alkylketten |
| Hautinteraktion | Stört die Lipiddoppelschicht des Stratum corneum | Dichte Packung; minimale Barriere-Störung |
| Penetrationseffekt | Hoch: Erhöht aktiv den transdermalen Fluss | Niedrig: Fungiert hauptsächlich als passiver Träger |
| Lösung | Überlegen für stark lipophile Wirkstoffe | Variabel; oft geringere Kapazität |
| Hauptvorteil | Verbesserte Wirkstoffaufnahme und -effizienz | Formulierungsstabilität und Basisvolumen |
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Referenzen
- Omar Sarheed, Markus Drechsler. Formation of stable nanoemulsions by ultrasound-assisted two-step emulsification process for topical drug delivery: Effect of oil phase composition and surfactant concentration and loratadine as ripening inhibitor. DOI: 10.1016/j.ijpharm.2019.118952
Dieser Artikel basiert auch auf technischen Informationen von Enokon Wissensdatenbank .
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