Das Clonidin Transdermales Pflaster weist ausgeprägte pharmakokinetische Eigenschaften auf, die es zu einem wirksamen Mittel für die dauerhafte Verabreichung von Medikamenten machen.Mit einer absoluten Bioverfügbarkeit von 60 % erreicht es innerhalb von 2 bis 3 Tagen konstante Plasmaspiegel (0,4 bis 1,1 ng/ml je nach Dosierung).Nach dem Entfernen des Pflasters bleiben die Plasmaspiegel für etwa 8 Stunden stabil, bevor sie mit einer Halbwertszeit von 20-21 Stunden abfallen.Etwa 40-60 % der absorbierten Dosis werden innerhalb von 24 Stunden unverändert mit dem Urin ausgeschieden.Diese Eigenschaften ermöglichen eine kontrollierte Freisetzung, die Vermeidung des First-Pass-Metabolismus und geringere systemische Nebenwirkungen.
Die wichtigsten Punkte erklärt:
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Bioverfügbarkeit und Absorption
- 60% Absolute Bioverfügbarkeit:Das Pflaster gibt Clonidin effizient über die Haut ab und umgeht so den gastrointestinalen Abbau und den First-Pass-Metabolismus.
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Steady-State-Leistung:Es dauert 2-3 Tage, bis therapeutische Blutspiegel erreicht werden, mit mittleren Steady-State-Konzentrationen von:
- 0,4 ng/ml (0,1 mg/Tag Pflaster)
- 0,8 ng/mL (0,2 mg/Tag Pflaster)
- 1,1 ng/mL (0,3 mg/Tag Pflaster).
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Eliminationskinetik
- Halbwertszeit:Die Plasmakonzentrationen sinken mit einer Halbwertszeit von ~20-21 Stunden nach der Entfernung des Pflasters, was auf eine anhaltende Wirkstofffreisetzung auch nach der Ablösung des Pflasters hindeutet.
- Ausscheidung:40-60% der absorbierten Dosis werden innerhalb von 24 Stunden unverändert mit dem Urin ausgeschieden, was auf einen teilweisen hepatischen Metabolismus hinweist.
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Dynamik nach Entfernung des Pflasters
- Die Plasmaspiegel bleiben nach dem Abnehmen des Pflasters aufgrund des verbleibenden Wirkstoffs im Hautdepot für ca. 8 Stunden konstant und nehmen dann allmählich ab.
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Vorteile der transdermalen Verabreichung
- Vermeidet den First-Pass-Stoffwechsel und die gastrointestinale Variabilität.
- Sorgt für konstante Medikamentenspiegel und reduziert so Schwankungen zwischen Spitzen- und Durchschnittswerten sowie Nebenwirkungen.
- Nicht-invasiv und benutzerfreundlich, was die Compliance der Patienten verbessert.
Diese Eigenschaften machen das Clonidin Transdermales Pflaster ist eine zuverlässige Option für Erkrankungen, die eine konstante Medikamenteneinnahme erfordern, wie Bluthochdruck oder ADHS.Sein pharmakokinetisches Profil bietet ein ausgewogenes Verhältnis zwischen Wirksamkeit und Verträglichkeit und entspricht damit den modernen therapeutischen Anforderungen.
Zusammenfassende Tabelle:
| Eigenschaft | Einzelheiten |
|---|---|
| Bioverfügbarkeit | 60 % absolute Bioverfügbarkeit, unter Umgehung des First-Pass-Stoffwechsels |
| Steady-State-Spiegel | Erreicht in 2-3 Tagen (0,4-1,1 ng/mL je nach Dosierung) |
| Halbwertszeit | 20-21 Stunden nach der Entnahme |
| Ausscheidung | 40-60% werden innerhalb von 24 Stunden unverändert mit dem Urin ausgeschieden |
| Stabilität nach der Entnahme | Die Plasmaspiegel bleiben nach der Entfernung des Pflasters für etwa 8 Stunden stabil. |
| Vorteile | Vermeidung des First-Pass-Stoffwechsels, konstante Wirkstoffspiegel, nicht-invasive Anwendung |
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