Das Buprenorphin-Transdermales Pflaster ist für die Behandlung schwerer, chronischer Schmerzen bestimmt, die eine Opioidbehandlung rund um die Uhr erfordern.Sein pharmakokinetisches Profil umfasst das Erreichen des Steady-State am 3. Tag, eine Bioverfügbarkeit von 15 % und eine Plasmaproteinbindung von 96 %.Der hepatische Metabolismus über CYP3A4- und UGT-Enzyme führt zu einer fäkalen Ausscheidung (70 %) mit einer terminalen Halbwertszeit von ~26 Stunden.Das Pflaster liefert stabile Plasmakonzentrationen über 24 Stunden, mit Spitzenwerten 8 Stunden nach der Anwendung.Es ist in Dosierungen von 5-20 mcg/h (international bis zu 70 mcg/h) erhältlich, bietet eine bequeme wöchentliche Dosierung und ist ideal für Patienten mit Schluckbeschwerden oder Übelkeit.
Die wichtigsten Punkte werden erklärt:
1. Absorption und Bioverfügbarkeit
- Steady-State-Leistung:Erreicht am dritten Tag der kontinuierlichen Einnahme.
- Bioverfügbarkeit:15%, typisch für die transdermale Verabreichung aufgrund der begrenzten Hautbarriere.
- Maximale Plasmazeit 8 Stunden nach dem Auftragen, was die allmähliche Aufnahme durch die Haut widerspiegelt.
2. Verteilung und Proteinbindung
- Bindung an Plasmaproteine: 96%, hauptsächlich an Albumin und Alpha-1-Säure-Glykoprotein, wodurch die freie Verfügbarkeit des Arzneimittels eingeschränkt wird.
- Stabile Konzentrationen im Gehirn:Tierstudien bestätigen konstante ZNS-Spiegel, die mit der Plasmastabilität korrelieren.
3. Stoffwechsel und Ausscheidung
- Hepatischer Stoffwechsel:Über CYP3A4 und UGT-Isoenzyme und erfordert Vorsicht bei CYP3A4-Inhibitoren/Induktoren (z. B. Ketoconazol, Rifampin).
- Ausscheidung:Überwiegend fäkal (70%), wobei die renale Clearance eine untergeordnete Rolle spielt.
- Endgültige Halbwertszeit:~26 Stunden, was für eine verlängerte Wirkung spricht, aber eine Überwachung bei Leberfunktionsstörungen erfordert.
4. Dosierung und Stärken
- Verfügbare Dosen:5, 7,5, 10, 15 und 20 mcg/h (USA); international höhere Dosierungen (35-70 mcg/h).
- Dauer: 24 Stunden Tragezeit, wobei die einmal wöchentliche Verabreichung die Adhärenz verbessert.
5. Klinische Vorteile
- Stabile Plasmaspiegel:Vermeidet die mit oralen Opioiden verbundenen Spitzen/Täler und reduziert das Missbrauchspotenzial.
- Nicht-oraler Weg:Ideal für Patienten mit Dysphagie, Erbrechen oder Malabsorption.
6. Besondere Erwägungen
- Nicht bei akuten Schmerzen:Reserviert für chronische, starke Schmerzen, die auf andere Therapien nicht ansprechen.
- Überwachung:Erforderlich bei Arzneimittelwechselwirkungen (CYP3A4-Modulatoren) und Leberfunktionsstörungen.
Dieses Profil unterstreicht die Rolle des Pflasters in der langfristigen Schmerzbehandlung, die durch kontrollierte Freisetzung und metabolische Vorhersagbarkeit ein Gleichgewicht zwischen Wirksamkeit und Sicherheit schafft.
Zusammenfassende Tabelle:
| Eigenschaft | Einzelheiten |
|---|---|
| Steady-State-Ergebnis | Erreicht an Tag 3 der kontinuierlichen Einnahme. |
| Bioverfügbarkeit | 15% (typisch für transdermale Verabreichung). |
| Peak-Plasma-Zeit | 8 Stunden nach dem Auftragen. |
| Protein-Bindung | 96% (hauptsächlich an Albumin und Alpha-1-Säure-Glykoprotein). |
| Stoffwechsel | Hepatisch (CYP3A4 & UGT-Enzyme). |
| Ausscheidung | 70% fäkal, geringe renale Clearance. |
| Terminale Halbwertszeit | ~26 Stunden. |
| Dosierungsstärken | 5-20 mcg/h (U.S.), international bis zu 70 mcg/h. |
| Dosierungshäufigkeit | Einmal wöchentlich (24 Stunden Tragezeit). |
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