Das Diclofenac Transdermales Pflaster ist ein spezielles System zur kontrollierten, anhaltenden Freisetzung von Diclofenac über die Haut zur Schmerzlinderung.Jedes 50 cm² große Pflaster enthält 100 mg Diclofenac Diethylamin, eingebettet in eine Polymermatrix, die die Wirkstofffreisetzung über 24 Stunden steuert.Durch die Blockierung der Prostaglandinproduktion reduziert es Entzündungen und Schmerzen an der Applikationsstelle und minimiert gleichzeitig die systemischen Nebenwirkungen.Zu den Hauptbestandteilen gehören eine undurchlässige Trägerschicht, ein Medikamentenreservoir, eine Membran zur Steuerung der Wirkstoffmenge und ein Klebstoff für den Hautkontakt.Die ordnungsgemäße Anwendung erfordert eine saubere, trockene Haut, die von empfindlichen Bereichen ferngehalten wird, sowie eine sorgfältige Handhabung und Entsorgung, um Sicherheit und Wirksamkeit zu gewährleisten.
Die wichtigsten Punkte werden erklärt:
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Mechanismus der Wirkung
- Zielt auf die Prostaglandin-Synthese durch Hemmung der Cyclooxygenase (COX)-Enzyme
- Bietet eine lokale Schmerzlinderung bei gleichzeitiger Verringerung der gastrointestinalen Nebenwirkungen im Vergleich zu oralen NSAIDs
- Die Wirkstoffmoleküle diffundieren durch die Hautschichten in das darunter liegende Gewebe und den Blutkreislauf
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Strukturelle Komponenten
- Hintere Schicht :Polyester- oder Polyethylenfolie, die das Auslaufen des Medikaments verhindert und vor Umwelteinflüssen schützt
- Reservoir für das Medikament :Enthält 100 mg Diclofenac-Diethylamin, suspendiert in einer Polymermatrix (normalerweise auf Acryl- oder Silikonbasis)
- Freisetzungskontrollierende Membran :Polymerer Film, der eine gleichmäßige Medikamentendiffusion aufrechterhält (≈1,3 mg/cm²/Tag)
- Klebeschicht :Acrylatkleber in medizinischer Qualität, der den Hautkontakt sicherstellt und gleichzeitig zur kontrollierten Freisetzung beiträgt
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Pharmakokinetische Vorteile
- Umgeht den First-Pass-Metabolismus und reduziert die Leberverarbeitung
- Sorgt für stabile Plasmakonzentrationen (Cmax 8-10 ng/ml)
- Zeigt lineare Dosisproportionalität bis zu einer Applikationsfläche von 300 cm²
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Klinische Anwendungen
- FDA-Zulassung für akute muskuloskelettale Schmerzen (Verstauchungen/Zerrungen) bei Patienten ≥6 Jahre
- Off-Label-Anwendung bei Osteoarthritis und postoperativen Schmerzen
- Bietet eine vergleichbare Wirksamkeit wie orales Diclofenac 75 mg zweimal täglich bei geringerem ulzerogenem Risiko
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Gebrauchsanweisung
- Auf die intakte Haut über dem schmerzhaften Bereich auftragen (verletzte Haut aussparen)
- Maximal 2 Pflaster täglich (mindestens 12 Stunden Abstand)
- Vor und nach der Anwendung die Hände waschen, um eine versehentliche Exposition der Augen zu vermeiden
- Drehen Sie die Applikationsstellen, um Hautreizungen zu minimieren (≈15% Inzidenz von leichter Dermatitis)
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Besonderheiten der Formulierung
- Diethylaminsalzform erhöht die Hautdurchlässigkeit (log P ≈1,8)
- Enthält Penetrationsverstärker wie Propylenglykol (5-15%ige Konzentration)
- pH-Wert für Hautverträglichkeit auf 5,5-6,5 eingestellt
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Sicherheitshinweise
- Kontraindiziert bei Aspirin-empfindlichen Asthmapatienten
- Erfordert Vorsicht bei eingeschränkter Nieren-/Leberfunktion (geringere systemische Exposition als orale Formen)
- Schwangerschaftskategorie C (drittes Trimester wegen fetaler kardiovaskulärer Risiken vermeiden)
Zusammenfassende Tabelle:
| Aspekt | Wichtige Details |
|---|---|
| Mechanismus | Blockiert die Prostaglandin-Synthese über COX-Hemmung; lokal begrenzte Wirkung |
| Wirkstoff Inhalt | 100 mg Diclofenac Diethylamin in Polymermatrix (1,3 mg/cm²/Tag Freisetzung) |
| Schichten | Rückseitenfolie, Medikamentenreservoir, ratenkontrollierende Membran, Hautkleber |
| Vorteile | Umgehung des First-Pass-Stoffwechsels; stabile Plasmaspiegel; geringere GI-Risiken |
| Anwendungen | Akute muskuloskelettale Schmerzen, Arthrose (off-label), postoperative Linderung |
| Sicherheitshinweise | Vermeiden Sie die Anwendung bei Asthmapatienten; Schwangerschaft Kategorie C; wechseln Sie die Anwendungsstellen |
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