Transdermale Arzneimittel sind Medikamente, die über spezielle Verabreichungssysteme wie Pflaster, Cremes oder Implantate durch die Haut verabreicht werden. Sie umgehen das Verdauungssystem und den Leberstoffwechsel und sorgen für eine kontrollierte, anhaltende Freisetzung in den Blutkreislauf. Diese Methode bietet Vorteile wie eine verlängerte therapeutische Wirkung (von Stunden bis Wochen), eine geringere Dosierungshäufigkeit und ein geringeres Risiko des Missbrauchs im Vergleich zu oralen oder injizierbaren Formen. Gängige Beispiele sind Nikotin zur Raucherentwöhnung, Fentanyl zur Schmerzbehandlung und Hormone wie Östrogen. Das Medikament durchdringt die Hautschichten (Stratum corneum, Epidermis, Dermis), bevor es zur systemischen Verteilung in die Kapillaren gelangt, wobei die Absorptionsraten von den Eigenschaften des Medikaments und der Hautdurchlässigkeit beeinflusst werden.
Die wichtigsten Punkte werden erklärt:
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Definition und Mechanismus der transdermalen Verabreichung von Arzneimitteln
- Medikamente werden durch die Hautschichten in den Körperkreislauf absorbiert
- Verwendung spezialisierter Verabreichungssysteme wie transdermale Pflaster Cremes oder Implantate
- Umgehung des First-Pass-Stoffwechsels in der Leber (im Gegensatz zu oralen Medikamenten)
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Sequentieller Absorptionsprozess:
- Stratum corneum (äußere tote Hautschicht)
- Lebensfähige Epidermis
- Dermis
- Kapillarnetz
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Wichtige Verabreichungstechnologien
- Reservoir-Pflaster: Das Medikament wird in einer separaten Schicht mit einer ratenkontrollierenden Membran gelagert (z. B. Fentanylpflaster)
- Matrix-Pflaster: In einer Klebeschicht verteiltes Arzneimittel (z. B. Methylphenidatpflaster wie Daytrana)
- Wirkstoff im Klebstoff: Einschichtige Systeme mit eingebetteten Medikamenten
- Zur Verbesserung der Hautdurchlässigkeit können Verstärker verwendet werden (z. B. Alkohole, Fettsäuren)
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Klinische Vorteile
- Nachhaltige Freisetzung über längere Zeiträume (24 Stunden bis 7 Tage pro Anwendung)
- Verbesserte Patientencompliance im Vergleich zu häufigen Dosierungsschemata
- Vermeidet gastrointestinale Nebenwirkungen (Übelkeit, Reizungen)
- Geringeres Missbrauchspotenzial als sofort freisetzende orale/injizierbare Formen
- Konstante Blutkonzentrationen (geringere Schwankungen zwischen Höchst- und Tiefstwert)
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Häufige therapeutische Anwendungen
- Schmerzbehandlung: Fentanyl, Buprenorphin
- Neurologische: Rivastigmin (Alzheimer-Krankheit), Scopolamin (Reisekrankheit)
- Herz-Kreislauf: Nitroglyzerin (Angina pectoris), Clonidin (Bluthochdruck)
- Hormonell: Östrogen-/Testosteronersatz, empfängnisverhütende Pflaster
- Sucht: Nikotinentwöhnungspflaster
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Dynamik der Absorption
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Die Diffusionsgeschwindigkeit hängt ab von:
- Molekulargewicht des Arzneimittels (<500 Dalton ideal)
- Lipophilie (Fähigkeit, sich in Fetten aufzulösen)
- Hautfeuchtigkeit und Temperatur
- Die Körperposition spielt eine Rolle (Hüfte > Arm > Rumpf bei der Absorptionsrate)
- Okklusiver Schutz verhindert den Verlust des Medikaments in die Umwelt
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Die Diffusionsgeschwindigkeit hängt ab von:
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Sicherheitsaspekte
- Wärmeeinwirkung kann die Freisetzung des Medikaments beschleunigen (Risiko einer Überdosierung)
- Hautreizung an der Applikationsstelle möglich
- Erfordert intakte Haut für die richtige Absorption
- Es besteht immer noch die Gefahr des Missbrauchs (z. B. Entnahme von Fentanyl aus Pflastern)
Haben Sie schon einmal darüber nachgedacht, wie sich die transdermale Technologie weiterentwickelt, um größere Moleküle wie Peptide über Mikronadel-Arrays zu verabreichen? Diese diskreten Systeme sind ein Beispiel dafür, wie die pharmazeutische Wissenschaft das größte Organ des Körpers nutzt, um die Behandlungserfahrung zu verbessern.
Zusammenfassende Tabelle:
| Aspekt | Wichtige Details |
|---|---|
| Definition | Medikamente, die durch die Hautschichten in den Körperkreislauf gelangen |
| Abgabesysteme | Pflaster, Cremes, Implantate mit kontrollierten Freisetzungsmechanismen |
| Vorteile | Dauerhafte Freisetzung, geringere Dosierungshäufigkeit, geringeres Missbrauchspotenzial |
| Gängige Anwendungen | Schmerzbehandlung, neurologische Erkrankungen, Hormontherapie, Suchtbehandlung |
| Faktoren für die Absorption | Molekulargewicht des Medikaments, Lipophilie, Hautfeuchtigkeit, Applikationsstelle |
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