Transdermale Arzneimittel müssen bestimmte Kriterien erfüllen, damit sie wirksam durch die Haut verabreicht werden können.Zu den wichtigsten Eigenschaften gehören ein niedriges Molekulargewicht (in der Regel unter 600 g/mol) für eine leichtere Absorption, Stabilität zur Erhaltung der Wirksamkeit und Kompatibilität mit dem Hautstoffwechsel.Außerdem sollten sie niedrige Tagesdosen erfordern, damit der Patient sie gut verträgt, und sie sollten starke Hafteigenschaften für eine gleichmäßige Verabreichung über ein transdermales Pflaster .
Die wichtigsten Punkte werden erklärt:
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Niedriges Molekulargewicht (<600 g/mol)
- Kleinere Moleküle diffundieren leichter durch die lipidreiche äußere Schicht der Haut (Stratum corneum).
- Verbindungen mit hohem Molekulargewicht haben es schwer, in die Haut einzudringen, was ihre Wirksamkeit verringert.
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Permeabilität der Hautschichten
- Das Arzneimittel muss sich sowohl in Wasser (für tiefere Hautschichten) als auch in Lipiden (zum Durchdringen des Stratum corneum) auflösen.
- Zur Verbesserung der Penetration können Hilfsstoffe wie Alkohole oder Tenside zugesetzt werden.
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Chemische/physikalische Stabilität
- Das Medikament muss während der Lagerung und Anwendung vor Licht, Hitze oder Feuchtigkeit geschützt werden.
- Die Stabilität gewährleistet eine gleichmäßige Dosierung über die gesamte Tragedauer des Pflasters (z. B. 24 Stunden bis eine Woche).
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Kompatibilität mit dem Hautmetabolismus
- Hautenzyme können bestimmte Arzneimittel abbauen, bevor sie in den systemischen Kreislauf gelangen.
- Ideale Kandidaten widerstehen dem vorzeitigen Metabolismus oder sind so konzipiert, dass sie ihn umgehen (z. B. Prodrugs).
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Geringe Tagesdosis erforderlich
- Die transdermale Verabreichung ist langsam; Medikamente, die hohe Dosen benötigen (z. B. Antibiotika), sind unpraktisch.
- Hormone (z. B. Östrogen) oder Schmerzmittel (z. B. Fentanyl) eignen sich aufgrund ihrer Potenz für diesen Weg.
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Neigung zur Adhäsion
- A transdermales Pflaster muss sicher haften, ohne die Haut zu reizen.
- Materialien wie Acrylat- oder Silikonklebstoffe bieten ein ausgewogenes Verhältnis zwischen Klebrigkeit und Hautverträglichkeit.
Diese Eigenschaften sorgen gemeinsam für eine sichere, wirksame und patientenfreundliche transdermale Verabreichung von Medikamenten, die die Behandlung chronischer Erkrankungen leise revolutioniert.
Zusammenfassende Tabelle:
| Eigentum | Bedeutung |
|---|---|
| Niedriges Molekulargewicht (<600 g/mol) | Sorgt für eine leichtere Absorption durch die Lipidbarriere der Haut. |
| Permeabilität der Hautschicht | Muss sich für eine wirksame Penetration sowohl in Wasser als auch in Lipiden auflösen. |
| Chemische/Physikalische Stabilität | Widersteht dem Abbau durch Licht, Hitze oder Feuchtigkeit für eine konstante Dosierung. |
| Kompatibilität mit dem Hautstoffwechsel | Verhindert den vorzeitigen Abbau durch Hautenzyme bei systemischer Verabreichung. |
| Geringer Bedarf an Tagesdosen | Geeignet für die langsame Freisetzung (z. B. Hormone, Schmerzmittel). |
| Starke Adhäsionsneigung | Gewährleistet eine sichere Haftung des Pflasters ohne Hautreizungen. |
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